竞争性阻断α1和α2受体。对α1受体阻断表现为血管扩张，血压下降。由此而引起的反射性交感神经兴奋使末梢递质释放增加，同时也阻断α2受体，促进递质释放，因而使心收缩力加强，心率加速，心输出量增加。一般剂量时对正常人心率和血压影响较小，较大剂量或病人心血管系统处于交感紧张状态时，可有明显血压下降、心率加快。拟胆碱作用可使胃肠道平滑肌张力增加。组胺样作用可使胃酸分泌增加、皮肤潮红等。